项目概述:Rev蛋白质是HIV-1病毒增殖必需的蛋白质。抑制Rev蛋白质功能而阻断HIV-1病毒增殖是一种全新的治疗艾滋病战略。在美国抑制Rev基因的表达而阻断HIV-1繁殖的基因治疗药物已在临床试验阶段,在日本小分子Rev蛋白质功能抑制剂的研究正在急速开展,而中国在这一领域的药物研究目前仍为空白。本项目通过一种Rev蛋白质功能抑制剂体外筛选模型,从天然植物中筛选出一种小分子Rev蛋白质功能抑制剂具有极强的抗HIV活性,我们从分子生物学水平上解析了该化合物抑制的作用机理,并确定了其活性部位。同时本中试产品也显示了显著的抗HIV活性和良好的安全性,产品质量稳定可控,生产工艺简单具有工业实用性。另一方面,本项目不但作为一种新靶点Rev蛋白抑制剂抑制HIV的增殖,还可以与其他作用机理的抗HIV感染药物联用,克服HIV病毒日益增高的耐药性和目前抗HIV感染治疗药物出现的严重不良反应。同时由于其药用植物资源丰富、生产工艺简单、对环境和生态影响小、依从性好、成本低的显著优势,极具开发应用前景和市场竞争力,社会经济效益极其显著。
本项目申请中国发明专利1项,国际发明专利1项,均已通过初审,进入公告阶段。希望能与投资机构或有实力的企业共同开发研制该新药,成果共享。