项目背景:疼痛是多种疾病引起的并发症,严重影响人类的生活质量。传统的强力镇痛药物主要为阿片受体配体类似物,其作用靶点为阿片受体,这类药物具有成瘾性,因此,限制了其广泛使用。最近的研究表明,钠通道有可能是开发镇痛药物的新型靶点。
全蝎是我国传统中药的宝贵资源,中医认为它有熄风镇痉,攻毒散结,通络止痛的功效。临床主要用于治疗癫痫,惊厥,中风,痹痛,破伤风,癌症等疾病。其有效成分主要为蝎毒毒素。蝎毒,顾名思义,具有毒性,我们以及国内外同行的研究表明,蝎毒毒素中含有一类活性极强的哺乳动物毒素,其靶点为钠离子通道。我们的研究表明,这种毒性可能是由于钠通道开发而引起的钠内流而导致的兴奋性氨基酸的大量释放,从而引起NMDA受体的长期激活有关。相反,利用现代分离技术,我们从东亚钳蝎毒素中分离得到另一类作用于钠通道的多肽,其作用和哺乳动物毒素相反,它能够抑制钠通道的激活,动物实验表明,此毒素具有极强的镇痛活性(EC50=0.39 mg/kg)而无急性毒性(LD50>50mg/kg)。因其作用靶点和传统的阿片受体类药物完全不同,因此,没有成瘾性,极有可能开发成为具有自主知识产权的一类新药。
技术优势:利用现代分离技术,我们从蝎毒中分离得到了一强有力的镇痛活性多肽,作用于钠离子通道,能够抑制钠通道的激活,其镇痛活性强(EC50=0.39 mg/kg)毒性低(LD50>50mg/kg)。但此成分在蝎毒中含量仅为2%左右,而且,蝎毒的来源有限,因此,我们利用现代生物技术手段对此多肽进行了高产量的重组表达,经过简单的纯化,得到一重组活性多肽,镇痛活性与天然提取物相比,具有可比性(EC50=0.61mg/kg)。
项目转让:
知识产权转让:1,000,000人民币
表达载体的提供:250,000人民币
进一步研究:
免疫原性的问题:250,000人民币
长期毒性的研究:400,000人民币(由合作方提供样品)。